要闻传统中药丹参：植物化学、药理学和药代动力学研究综述

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　　来源TMR Publishing Group

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　　研究亮点

　　本篇综述简明扼要的论述了丹参的众多组分，生物活性成分，治疗应用，药理作用，质量控制和评价，药代动力学和毒理学性质。

　　丹参始载于《神农本草经》, 为唇形科植物丹参 (salvia miltiorrhiza Bge.)的干燥根及根茎。其味苦, 性微寒, 归心、肝经, 具有祛瘀止痛, 活血通经, 清心除烦等功效。

　　基于以上传统认识，丹参主要用于增强身体机能和促进血液循环，临床上多见于治疗脑血管出血、水肿、恶性肿瘤、月经不调、失眠、肝病、焦虑、流产和心血管等相关疾病。其制剂形式多样，现有注射剂、片剂、颗粒剂、口服液、胶囊、脂质体等。

　　如今，丹参在世界范围内获得认可并应用。2008–2017年间，中国和其他亚洲国家的食品和药物管理局（FDA）都在推荐将其用于周围动脉治疗，以防出现间歇性跛行和肌肉疲劳，经济效益极佳。

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　　植物学特征

　　植物丹参，是双子叶植物唇形科鼠尾草属多年生直立草本植物，根肥厚，外朱红色，内白色，肉质，叶常为奇数羽状复叶，顶生或腋生总状花序；苞片披针形，花萼钟形，带紫色，花冠紫蓝色，花柱远外伸，小坚果黑色，椭圆形，4-8月开花，花后见果，根部入药。广泛分布于我国华北、华东、中南, 西北、西南部分省区也有分布。

　　目前，栽培丹参为中药丹参主要来源，《中国道地药材》收录：“丹参为川产道地药材。”

　　图A为丹参植物全株，图B为丹参药用部分， 图C为加工后的丹参

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　　植物化学

　　丹参的化学成分主要分为水溶性和脂溶性两大部分。

　　丹参脂溶性成分主要为丹参酮Ⅱ, 包括ⅡA及ⅡB，还有丹参酮Ⅰ、隐丹参酮Ⅰ、羟基丹参酮、丹参羟基酯、二氢丹参酮Ⅰ及异丹参酮Ⅰ, 异丹参酮Ⅱ、异隐丹参酮、二氢异丹参酮Ⅰ等。

　　丹参水溶性成分主要是以丹参素为基本结构的酚酸类化合物, 多数命名为丹酚酸。

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　　药理学

　　1．改善糖尿病

　　如：葛根与丹参水提物可减少糖尿病血管损伤；丹参与红花结合可在心血管和糖尿病并发症中发挥药理作用；丹酚酸B可通过Sirt1减轻高糖或高脂处理的人脐静脉内皮细胞损伤。

　　2.抗血栓作用

　　如：丹参提取物通过间接抑制粘附分子或直接清除产生的过氧化物发挥缓解血栓作用；丹参素具有动态抗血栓活性和抗血小板**作用。

　　3.消炎作用

　　如：丹参酮IIA通过下调miR-712-5p的表达来阻碍血管平滑肌细胞的体内外生长和感染；丹参通过toll样受体2发挥与巨噬细胞激活炎症相反的积极促炎作用。?

　　4.抗纤维化作用

　　如：丹参提取物（可注射）通过减少炎症、细胞凋亡和氧化应激来显示肝脏保护作用。

　　5.抗缺血作用

　　如：丹参酮可显著减少大鼠脑缺血和修复神经活动。

　　6.抗肿瘤作用

　　如：丹参水提物可降低肿瘤坏死因子-α引起的内皮通透性升高；丹参酮抑制体外大鼠前列腺癌细胞的生长。?

　　7.抗高血压作用

　　如：丹参可防止自发性高血压小鼠左心室肥厚，并显著抑制胶原成分；复方丹参片可降低脉搏率、收缩压，对高血压患者具有良好的耐受性。

　　8.对肾损伤的防预作用

　　如：丹参提取物（丹酚酸A）通过抑制体外和体内炎症对急性肾损伤具有积极的抑制作用。

　　9.降血脂作用

　　如：丹参水提物可改善小鼠高脂血症、血糖和血脂；丹参提取物可降低低密度脂蛋白胆固醇并升高高密度脂蛋白胆固醇，而不影响甘油三酯。

　　10.对神经退行性疾病的作用

　　如：丹参提取物还可减弱大鼠神经元嗜铬细胞瘤PCI2细胞和阿尔茨海默病；丹参酮IIA分解特定的内源性tau蛋白，并通过泛素蛋白酶体途径阻止tau纤颤。

　　11.其他

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　　药代动力学

　　丹参的药代动力学主要分析其亲水性、亲脂性和其他化学成分，即隐丹参酮、二氢丹参酮等。

　　如：UPLC-MS/MS推断：隐丹参酮体内积累不存在不确定性和危险性。

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　　毒理

　　从丹参获得的药物（称为德普司盐注射液）的副作用或不良反应包括牛皮癣、疲劳、头痛、肝功能不全、血小板计数低和面部潮红可能导致快速输液等。

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　　质量控制

　　1.? 丹参提取物或汤剂体内代谢物评价

　　了解健康和不良反应或影响。

　　发现：丹酚酸B在采用HPLC电化学检测技术的大鼠体内具有严重不足的生物利用度，并且主要以甲基化代谢物的形式被清除到胆汁中。

　　2.分析技术在质量评价中的应用

　　分析活性组分浓度水平。

　　三种常用或利用的分析技术来确定丹参主要生物活性成分：UPLC-MS/MS、高效液相色谱二极管阵列检测器（HPLC-DAD）和UPLC。

　　3.化学指纹图谱评价

　　准确性鉴定和质量评估的草药或其成分。

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　　未来展望

　　检查丹参毒性或不良反应、质量控制、作用机制、植物化学和药理作用，以确认其在医学上的用途，并加强对其他用途的探索。

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　　Ebuka-Olisaemeka Nwafor, Peng Lu, Jia-Wei Li, et al.?Traditional Chinese medicine of Salvia miltiorrhiza Bunge: a review of phytochemistry, pharmacology and pharmacokinetics.?Traditional Medicine Research?2021, 6?(4): 35. doi: 10.12032/TMR20201027204

　　传统医学研究 Traditional Medicine Research（ISSN 2413-3973）已被ESCI，EMBASE, DOAJ, ScienceOpen, Ingenta Connect, Google Scholar，CAB，CABI，ISC，ProQuest超星期刊，万方，中文科技期刊数据库, CNKI Scholar收录。特别欢迎具有明确历史记载、民族特色和地域特色的传统医学研究。

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