生物功能学筛选评价技术之亲和力评价篇

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　　亲和力测定服务有结合才会有有功能，有功能一定有结合。”Binding(结合)和Function（功能）是体外药效初步评价中最重要的两环，对于候选药物来说，结合是其药物发挥功能的必要条件，但并非充分的条件。评价一个候选药物，其与靶点分子的结合能力是最基础也是最重要的一方面。药物和靶点分子的结合可分为不可逆结合和可逆结合，上市药物中，绝大数药物和靶点分子的结合可逆结合，这有利于药物进入人体内后能够更容易的代谢，减少可能存在的长期蓄积和安全性风险。不论小分子药物还是大分子药物的研发过程中均会使用亲和力(affinity)来评价候选分子和靶点分子之间结合的强弱，这里需要明确的是亲和力(affinity)是可逆反应过程中候选分子，靶点分子表位和候选分子-靶点分子结合物之间的相对状态的特征函数，其更加专业性和术语化的名称是解离平衡常数KD，单位mol/L(和浓度单位一致)。如果一个靶点提供多个结合位点，有时候也称这种结合强弱为结合力（Avidity）。一般来讲，候选分子和靶点分子的结合越强，即亲和力越大，其解离平衡常数越小。解离平衡常数的单位是浓度单位，这个和在药物研发过程中进行生物学功能评价常常会得到IC50,EC50等单位一致，也常常会使得这些专有名词出现乱用，混用乃至相互比较的情况，从而得到错误的结论。如果我们需要比较透彻的理解亲和力的概念，首先得从可逆反应讲起。